اين دارو نوعي تركيب ضد انعقاد خون و مهار كننده مستقيم، انتخابي و برگشت پذير فاكتور Xa در مسير انعقادي داخلي و خارجي است كه موجب قطع چرخه انعقادي مي¬¬شود و از تشكيل لخته¬¬هاي خوني جلوگيري مي¬¬¬نمايد. ريواروكسابان به منظور پيشگيري و همچنين درمان ترومبوز وريدي عمقي (DVT) استفاده مي¬¬شود. ترومبوز وريدي عمقي ممكن است به آمبولي ريوي منجر شود كه مي¬¬تواند تهديد كننده حيات باشد. اين دارو همچنين در افراد مبتلا به فيبريلاسيون دهليزي استفاده مي¬¬شود. فيبريلاسيون دهليزي نوعي اختلال ريتم قلب است و مي¬¬تواند به سكته مغزي منجر شود. اين دارو خطر سكته¬¬هاي مغزي را در اين افراد كاهش مي¬¬دهد.در اين بخش اطلاعات نحوه تهيه ماده موثره ريواروكسابان جهت رفع نياز كشور بيان گرديده است. ريواروكسابان داراي نام شيميايي -\t5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide بوده در روند مورد بحث در اين نوآوري دستيابي به ريواروكسابان از طريق واكنش 4-[4-[(5S)-5-(Aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morpholinone. HCl با ساختار شيميايي ذيل و 5-كلروتيوفن-2-كربونيل كلرايد با و در حلال دي كلرو متان انجام مي پذيرد. شماي كلي اين واكنش را در شكل ذيل مي بينيم. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره ريواروكسابان در داخل كشور ميسر گرديد.

اين اختراع شامل پروسه توليد نيمه صنعتي ماده موثره ريلوزول با نام شيميايي 2-آمينو-6-(تري فلورومتوكسي)بنزوتيازول مي باشد. اين پروسه شامل واكنش تركيب شيميايي پاراتري فلورومتوكسي آنيلين با تركيب شيميايي آمونيوم تيو سيانات در حضور برم و حلال استيك اسيد براي تهيه تركيب شيميايي 2-آمينو-6-(تري فلورومتوكسي)بنزوتيازول مي باشد. ريلوزول تهيه شده داراي نقطه ذوب 118-116درجه سانتيگراد مي باشد

اين اختراع شامل پروسه توليد نيمه صنعتي ماده مؤثره ايرينوتكان هيدروكلريد تري هيدرات با نام شيميايي (اس)-4و11- دي اتيل-3و4و12و14-تترا هيدرو-4- هيدروكسي-3و4- دي اكسو 1 اچ- پيرانو ] ‘3و’4: 6و7[ - ايندوليزينو]1و2-b [ كوئينولين-9-ايل- ] 1و’4 بي پيپريدين[ - ‘1-كربوكسيلات هيدروكلريد تري هيدرات مي باشد. اين پروسه شامل واكنش تركيب شيميايي 7- اتيل-10- هيدروكسي كامپتوتسين با تركيب شيميايي [ 1و ‘4] بي پيپريدنيل- ‘1- كربونيل كلرايد هيدروكلرايد در حضور حلال دي تري اتيل آمين و پيريدين داخل حلال دي كلر.متان براي به دست آوردن تركيب شيميايي (اس)-4و11- دي اتيل-3و4و12و14-تترا هيدرو-4- هيدروكسي-3و4- دي اكسو 1 اچ- پيرانو ] ‘3و’4: 6و7[- ايندوليزينو]1و2-b [ كوئينولين-9-ايل- ] 1و’4 بي پيپريدين[ - ‘1-كربوكسيلات هيدروكلريد تري هيدرات مي باشد. ايرينوتكان هيدروكلريد تري هيدرات تهيه شده داراي نقطه ذوب 256-250 درجه سانتي گراد مي باشد.

سانيتينيب مالات مهار كننده چندين نوع تيروزين كيناز است كه موجب تداخل در رشد سلولهاي سرطاني و در نهايت منهدم كردن آنها مي شود لذا اين دارو از رشد و گسترش سلولهاي سرطاني در بدن جلوگيري ميكند و جهت درمان سرطان كليه پيشرفته، تيروئيد پيشرفته، تومورهاي معده، روده، دستگاه گوارش، لوزالمعده و مري استفاده ميشود. در اين بخش اطلاعات نحوه تهيه ماده موثره سانيتينيب مالات جهت رفع نياز كشور بيان گرديده است. سانيتينيب مالات داراي نام شيميايي N-[2-(diethylamino)ethyl]-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide;(2S)-2-hydroxybutanedioic acid اين دارو در شكل دارويي كپسولهاي 12.5، 25، 50 ميلي گرمي با نام تجاري Sutent در بازار دارويي موجود مي باشد. در روند مورد بحث در اين نوآوري دستيابي به سانيتينيب مالات از طريق واكنش 5- فلونورو -1و3- دي هيدرو ايندول -2- اون و 5- فورميل 2—4 دي متيل 1 H – پيرول- 3- كربوكسيليك اسيد دي اتيل آمينو متيل آميد و در حضور پيروليدين انجام مي پذيرد.

نيلوتينيب آنزيم تيروزين كيناز را مهار مي كند.در حقيقت نيلوتينيب يك مهاركننده انتقالي است كه هدفهاي آن BCR-ABL, c-kit، PDGF مي باشد. نيلوتينيب يك داروي سرطاني است كه با رشد و گسترش سلولهاي سرطاني دربدن تداخل ايجاد مي كند.نيلوتينيب در درمان نوعي سرطان خون بنام لوسمي ميلوئيد مزمن كروموزوم فيلادلفيا مثبت بكار مي رود.(CML). نيلوتينيب معمولا در سرطانهاي مقاوم به ديگر داروهاي سرطاني از جمله لوسمي مقاوم به درمان با ايماتينيب بكار مي رود. نيلوتينيب هيدروكلرايد داراي نام شيميايي 4 - methyl - N - [3 - (4 - methyl - 1H - imidazol - 1 - yl) - 5 - (trifluoromethyl)phenyl] - 3 - [[4 - (3 - pyridinyl) - 2 - pyrimidinyl]amino] - benzamide, monohydrochloride, monohydrate مي باشد. در اين روش با استفاده از 4- متيل-3- (4- پيريدين)- 3-ايل-پيريدين-2- ايل (آمينو) – بنزوئيك اسيد متيل استر و 3-(4- متيل- ايميدازول- 1 – ايل)-5-تري فلوئورو متيل فنيل آمين در حضور باز پتاسيم ترشيو بوتوكسايد و سديم كلريد واكنش انجام مي پذيرد. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره نيلوتينيب هيدروكلرايد در داخل كشور ميسر گرديد

ارلوتينيب يك مهار كننده تيروزين كيناز است كه ميتواند رشد سلولهاي سرطاني را متوقف كند.اين دارو براي درمان انواع خاصي از سرطان كولوركتال و ريه پيشرفته يا متاستاتيك مورد استفاده قرار مي گيرد. اين دارو همچنين همراه با دارو هاي ديگر براي درمان سرطان لوزالمعده مورد استفاده قرار ميگيرد. اين دارو براي سرطان هاي بدخيم مثانه نيز نتايج رضايت بخشي ارائه ميدهد. ارلوتينيب داراي نام شيميايي N-(3-Ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine. Monohydrochloride بوده است. در اين روش با استفاده ازپيريدين، 3- اتيل انيلين و 4 كلرو – 6 و7 بيس (2 متوكسي اتوكسي) كوينازولين ودر حضور سولفات سديم ، بيكربنات سديم و اسيد هيدروكلريك واكنش انجام مي پذيرد. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره ارلوتينيب در داخل كشور ميسر گرديد.

داساتينيب (Dasatinib) يك مهاركننده تيروزين كيناز مي باشد كه ميتواند رشد سلولهاي سرطاني را متوقف كند و براي اولين بار در درمان بيماران مبتلا به CML و PH+ ALL مصرف شد . البته در درمان سرطان هاي ديگر از جمله پروستات هم كاربرد دارد. داساتينيب داراي نام شيميايي N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)- 1-piperazinyl]-2-methyl-4-pyrimidinyl]amino]-5- thiazole carboxamide monohydrat بوده در اين روش با استفاده از ۲-(۶-كلرو-۲-متيل پيريميدين-۴-ايل آمين)-N- (۲-كلرو-۶-متيل فنيل)تيازول-۵-كربوكساميد و ۲-(پيپرازين-۱-ايل) اتانول در حلال 1و4- دي اكسان انجام شد، با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره داساتينيب مونوهيدرات در داخل كشور ميسر گرديد

ام اس يـك بيمـاري خـود ايمنـي اسـت كـه در آن سـلول هاي سيسـتم ايمنـي(لنفوسـيت هـاي TوB ) پيامـي را به اشـتباه دريافت كـرده و به اعصـاب سيسـتم عصبـي مركزي كه شـامل مغز و نخاع اسـت، حمله مي كننـد . ايـن مناطـق آسـيب ديـده بـه صـورت پـلاك در ام آر آي ديـده مـي شـوند و مـي تواننـد مشـكلاتي را بـراي فـرد بـه وجـود آورنـد كـه بـا كـم كـردن فعاليـت سـلول هـاي سيسـتم ايمنـي مـي تـوان التهاب و آسـيب وارده را محـدود كـرد. تري فلونومايد دارويي است كه براي درمان فرم عودكننده ام اس تجويز مي شود. در مطالعـات بالينـي انجـام شـده نشـان داده شـد كـه تـري فلونومايـد مـي توانـد موجـب كاهـش ميـزان ناتواني بيمـار، كاهش تعـداد دفعات عـود بيمـاري ام اس و بهبـود داده هـاي ام آر آي در طـي درمان بيماري ام اس در افـراد مصـرف كننـده آن شـود. پروفايـل عـوارض جانبـي تريفلونومايـد براسـاس نتايـج حاصلـه از مطالعـات انجـام شـده قابـل تحمـل و كنتـرل مي باشـد. تري فلونومايد داراي نام شيميايي: (Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl) phenyl] but-2-enamide بوده در اين روش واكنش به وسيله تركيب 5- متيل –ان-(4 - (تري فلوئورو متيل) فنيل) – ايزوكسازول-4-كربوكساميد (لفلونومايد) در حضور سديم هيدروكسيد و هيدروكلريك اسيد، تركيب تري فلونومايد سنتز ميشود. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره تري فلونومايد در داخل كشور ميسر گرديد

جفي تينيب داراي نام شيميايي N- (3-كلرو-4- فلوئورو فنيل)-7- متوكسي-6-(3- مورفولينو پروپوكسي) كوينازولين-4-آمين يك داروي ضد سرطان براي درمان سرطان ريه و پستان و ديگر سرطان هاي موجود است. در اين روش واكنش به وسيله4-(3-كلرو- 4- فلوئورو- فنيل آمين)-1-متوكسي كوينازولين و 4-(3-كلرو-پروپيل)-مورفولين و در حضور پتاسيم كربنات و DMF، تركيب جفي تينيب سنتز ميشود. با استفاده از اين روش امكان تهيه ماده موثره جفي تينيب در داخل كشور ميسر گرديد.

اين دارو به صورت قرص بوده و باعث بهبود راه رفتن بيماران مبتلا به ام اس مي شود. مولتيپل اسكلروز (ام.اس.)يك بيماري مزمن و بالقوه ناتوان كننده است كه سيستم عصبي مركزي شامل مغز و نخاع را درگير مي كند.پزشكان و محققين گمان مي كنند بيماري احتمالاً يك بيماري خود ايمني باشد،به اين معنا كه سيستم ايمني قسمتي از بدن را مانند يك جسم خارجي مورد حمله قرار مي دهد.در مولتيپل اسكلروز، بدن بطور نادرست پادزهرها و گلبولهاي سفيد خوني راعليه پروتئين هاي غلاف ميلين،كه اعصاب موجود در مغز و نخاع را احاطه كرده اند، هدف مي گيرد.اين امر سبب التهاب و صدمه به غلاف و نهايتا ًاعصابي كه آنها را پوشانده مي شود. نتيجه بصورت مناطق اسكار(اسكلروزيس)مي باشد.نهايتاً،اين آسيب سبب كندي يا توقف سيگنالهاي عصبي كه هماهنگي عضلاني، قدرت، حس و ديد را انجام مي دهند، مي شود. داروهاي فعلي براي درمان ام‌اس دستگاه ايمني را مهار مي‌كنند. اين داروها براي كندكردن پيشرفت بيماري مفيد هستند، اما نمي‌توانند كاركرد حسي يا حركتي مختل‌شده را بهبود بخشند. فمپريدين مشكل تخريب‌شدن ميلين را برطرف نمي‌كند. در عوض، تصور بر اين است كه اين دارو با مسدودكردن كانال‌هاي يون پتاسيم بر روي سطح سلول‌هاي عصبي عمل مي كند. اين كانال‌ها تفريبا مانند دروازه‌ عمل مي‌كنند، و به تنظيم تكانه‌هاي الكتريكي كه در طول عصب سير مي‌كنند ياري مي رسانند. فمپريدين داراي نام شيميايي pyridin-4-amine مي باشد كه در اين روش با استفاده از واكنش 4- سيانو پيريدين ، هيپو كلريك سديم و سود توليد مي شود.